Tamoxifen citrat er en selektiv østrogenreseptormodulator. Selektive østrogenreseptormodulatorer kan fungere som østrogen reseptor-agonister eller antagonister. Denne aktiviteten av tamoxifen citrat er vevet selektiv, utføring av disse østrogenreseptorer lokalisert i leveren, bryst, og ben. Når tamoxifen molekyl binder seg til denne reseptoren, blir østrogen blokkert og kan ikke ha noen innflytelse, og dermed gjenstår inaktive i det vev. Ved å gjøre dette, er en "anti-østrogen" effekt oppnås.