Mesterolone è un attivo per via orale, DHT 1-metilato. Come Masteron, ma poi effettivamente consegnati in modo orale. DHT è il prodotto di conversione del testosterone in enzima 5-alfa-riduttasi, il risultato è un ormone che è da 3 a 4 volte più androgeni ed è strutturalmente incapaci di formare estrogeni. Si potrebbe immaginare allora che mesterolone sarebbe un farmaco perfetto per migliorare la forza e aggiungere piccole ma completamente magra guadagni al telaio.