Letrozolo è un inibitore dell'aromatasi di terza generazione. Come la maggior parte inibitori dell'aromatasi è stato sviluppato per combattere il cancro al seno inibendo aromatizzazione tramite l'enzima aromatasi. E 'simile a Arimidex, però letrozolo è molto più potente nella sua capacità ed è usato principalmente quando altri trattamenti come modulatori selettivi del recettore degli estrogeni non sono riusciti a produrre risultati. Questo è il motivo per cui la maggior parte della ricerca sulla letrozolo è stata condotta su donne in post-menopausa, ma naturalmente alcuni dei risultati può essere tradotto oltre a beneficio di atleti.