Nel processo di aromatizzazione, l'enzima aromatasi converte questi androgeni in estrogeni. Se questa conversione è eccessivo, gonfiare, depressione, perdita della libido, perdita di grasso ridotta, o addirittura ginecomastia può verificarsi. Un inibitore dell'aromatasi (IA) è un modo efficace per risolvere questo problema. In contrasto con Arimidex e letrozolo, che agiscono bloccando reversibilmente l'accesso al enzima aromatasi, Aromasin in realtà inattive singole molecole enzimatiche quando si lega a loro.