La méthyltriénolone est un stéroïde non aromatisant très puissant. La méthyltriénolone se lie si fortement au récepteur des androgènes qu'il est souvent utilisé dans les études sur d'autres androgènes pour mesurer la façon dont ils se lient. Les récepteurs androgènes se trouvent dans les cellules adipeuses ainsi que dans les cellules musculaires, ils agissent sur le récepteur des androgènes dans les cellules musculaires pour favoriser la croissance, et dans les cellules adipeuses pour affecter la combustion des graisses.