Le citrate de tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes. Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux oestrogènes peuvent agir comme agonistes ou antagonistes des récepteurs aux estrogènes. Cette activité du citrate de tamoxifène est sélective en fonction des tissus, en effectuant les récepteurs d'oestrogène situés dans le foie, le sein et l'os. Lorsque la molécule de tamoxifène se lie à ce récepteur, l'oestrogène est bloqué et ne peut avoir aucune influence, restant ainsi inactif dans ce tissu. Ce faisant, un effet «anti-œstrogénique» est atteint.