Dans le processus d'aromatisation, l'enzyme aromatase convertit ces androgènes en oestrogène. Si cette conversion est excessive, ballonnement, dépression, perte de la libido, perte de graisse altérée, ou même la gynécomastie peut se produire. Un inhibiteur de l'aromatase (AI) est un moyen efficace de résoudre ce problème. Contrairement à Arimidex et le letrozole qui travaillent en bloquant de façon réversible l'accès à l'enzyme aromatase, Aromasin réellement inactives molécules d'enzymes individuelles quand il se lie à eux.