Methyltrienolon ist ein sehr starkes nicht-aromatisierendes Steroid. Methyltrienolon bindet es so stark an den Androgenrezeptor, dass es oft in Studien an anderen Androgenen verwendet wird, um zu messen, wie stark sie binden. Androgen-Rezeptoren finden sich sowohl in den Fettzellen als auch in den Muskelzellen, sie wirken auf den Androgenrezeptor in den Muskelzellen, um das Wachstum zu fördern und in den Fettzellen die Fettverbrennung zu beeinflussen.