Tamoxifencitrat ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator. Selektive Östrogenrezeptormodulatoren können als Östrogenrezeptoragonisten oder -antagonisten wirken. Diese Aktivität von Tamoxifencitrat ist gewebeselektiv und bewirkt diese Östrogenrezeptoren in der Leber, der Brust und dem Knochen. Wenn das Tamoxifen-Molekül an diesen Rezeptor bindet, wird das Östrogen blockiert und kann keinen Einfluss haben, wodurch es in diesem Gewebe inaktiv bleibt. Dadurch wird ein "antiöstrogener" Effekt erzielt.