Letrozol ist ein Aromatasehemmer der dritten Generation. Wie die meisten Aromatase-Inhibitoren wurde es entwickelt, um Brustkrebs durch die Hemmung der Aromatisierung über das Aromatase-Enzym zu bekämpfen. Es ist ähnlich wie Arimidex, aber Letrozol ist viel stärker in seiner Fähigkeit und wird in erster Linie verwendet, wenn andere Behandlungen wie selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren haben es versäumt, Ergebnisse zu erzielen. Aus diesem Grund wurde die Mehrheit der Forschungen über Letrozol an postmenopausalen Frauen durchgeführt, aber selbstverständlich können einige der Ergebnisse zugunsten der Athleten umgesetzt werden.