Beim Aromatisierungsverfahren setzt das Aromataseenzym diese Androgene in Östrogen um. Wenn diese Umwandlung übermäßig ist, können Blähungen, Depressionen, Verlust der Libido, beeinträchtigter Fettabbau oder sogar Gynäkomastie auftreten. Ein Aromatase-Inhibitor (AI) ist ein effektiver Weg, um dieses Problem zu lösen. Im Gegensatz zu Arimidex und Letrozol, die durch reversible Sperrung des Zugangs zum Aromatase-Enzym arbeiten, wirkt Aromasin bei der Bindung an einzelne Enzymmoleküle tatsächlich inaktiv.