Letrozol er et tredje generations aromatasehæmmer. Ligesom de fleste aromataseinhibitorer det blev udviklet til at bekæmpe brystkræft ved at hæmme aromatisering via aromatase enzym. Det svarer til Arimidex dog letrozol er meget mere potent i sin evne og anvendes primært, når andre behandlinger såsom selektive østrogenreceptormodulatorer har undladt at producere resultater. Det er derfor, at størstedelen af forskningen om letrozol er blevet udført på postmenopausale kvinder, men selvfølgelig nogle af resultaterne kan oversættes i til gavn for atleter.